浙江微流纳米生物技术有限公司
本文将简介美国BEE微射流高压均质机在棕榈酸帕潘立酮纳米混悬液制备中的应用。
前药是指在体外没有活性或者在体外活性很小的一类化合物，通过在体内酶或非酶的作用后，释放出具有药理活性的物质而发挥药效，可以在保持甚至增强原药药效的基础上，克服原药的一些缺点。棕榈酸帕潘立酮（Paliperidone Palmitate，简称PP），属于苯并异恶唑衍生物，是帕潘立酮和棕榈酸合成的酯化物，属于前药。棕榈酸帕潘立酮注射液主要用于急性期及维持期的精神分裂治疗。其原药帕潘立酮（paliperidone），别名：9‐羟基利培酮，是一种非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物，可用于治疗精神分裂症。
图1 棕榈酸帕潘立酮结构式
仪器设备：
电子分析天平；
声波清洗机；
高速剪切分散乳化机；
激光粒度仪；
湿法球磨机；
药品与试剂：
帕潘立酮棕榈酸酯（PP）等
实验步骤：
1.体外分析方法建立：通过以下步骤“棕榈酸帕潘立酮检测波长确定-色谱条件确定-专属性验证-标准曲线绘制-日间与日内精密度测定-回收率检测-较低检测限和较低定量限检测-同业稳定性检测”完成体外分析方法的建立。
2.微射流高压均质法制备棕榈酸帕潘立酮纳米混悬液高压均质影响因素探索步骤：
1）均质次数影响因素检测实验步骤：
称取15.6g PP 分散在含1.2g 吐温‐20 的80mL 注射用水中，冰水浴中20000rpm 高速剪切15min，加入微射流均质机中，在30000psi 压力下，分别于均质2、4 、8 、12 、16 、20 、24 、28 、32 次取样测定粒径与粒度分布指数。
2）均质压力对粒径的影响
称取15.6g PP 及1.2g 吐温‐20，先将吐温‐20 分散在80mL 注射用水中，再将PP 原料药分散在上述溶液中，冰水浴中20000rpm 高速剪切15min，加入微射流均质机中，分别以压力20000psi 和30000psi，各均质12 次，分别测定制备得到的纳米混悬液的粒径和粒度分布指数。
实验结果：
1）均质次数对粒径的影响
图2 均质次数对粒径的影响
表1 均质次数对粒径影响测试结果
2）均质压力对粒径影响
图3 均质压力对粒径影响结果
图4 微射流高压均质机
实验小结
由图2和表1可知，粒径随均质次数增加而减小，但当均质次数增加至一定值时，继续均质粒径并不会无限减小，反而会出现增加的趋势，这与已有文献报道近似。由图3可知，当均质相同次数时，均质压力越大，所得纳米混悬液粒径越小。
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 | 王经理 |
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