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脂质体vs脂质纳米粒

作者:浙江微流纳米生物 日期:2024-04-09 点击:682
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什么是脂质体

脂质体因其生物相容性和生物可降解性而成为研究最广泛的药物载体之一。脂质体具有独特的囊泡结构,由脂质双分子层构成。这些双分子层主要由两性磷脂组成,其内部是水性空间。因此,我们可以将任何具有水溶性/亲水性的成分封装在脂质体的水腔中,或将具有脂溶性/亲脂性的成分包裹在脂质双分子层中。

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脂质体的特点

1.靶向性:脂质体可选择性地进入人体的某些组织或器官,如肝脏和脾脏。脂质体药物在肝脏中的浓度是普通药物的 200 到 700 倍,因此,它又被称为 "药物导弹";

2.持续释放:由于药物被脂质体包裹,扩散速度降低,脂质体制剂可延缓肾脏的排泄和代谢,延长作用时间;

3.降低药物毒性:脂质体磷脂双分子膜与哺乳动物细胞膜相似,可降低机体免疫反应,不易引起过敏等免疫反应。例如,两性霉素 B 脂质体可降低心脏毒性;

4.提高稳定性:长期储存的药物容易变质,但在脂质体分子层的保护下,药物氧化降解的可能性大大降低,从而延长了药物的保存时间;

5.多种给药途径:脂质体可制成各种制剂,不仅可用于静脉给药,还可用于皮下、肌肉注射和粘膜给药,还可制成搽剂、口服液等;

6.可控药物分布:由于脂质体具有靶向性,在制备过程中可以改变其表面性质,从而改变其靶向性,控制药物在体内组织和器官中的分布。


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脂质体作为药物载体的确有众多优点,但也存在一些局限性

1. 制备技术门槛:脂质体的制备技术需要一定的专业知识和技能,这可能对商业化生产构成一定的挑战。制备工艺的复杂性和成本可能使一些公司望而却步。

2. 包封率问题:对于某些水溶性药物,脂质体的包封率可能较低,这意味着药物在脂质体内的含量有限,容易从脂质体中渗漏出来,降低了药物的效能。

3. 稳定性挑战:脂质体可能在存储和运输过程中面临稳定性问题。脂质体的成分可能发生变化,导致药物的降解或失效。最近的冻干法可能是延长脂质体储存期的有效方法,但这仍然需要进一步研究和改进

脂质纳米粒

在20世纪90年代,人们开始认识到有必要研发新的纳米粒子,不仅仅依赖于磷脂等传统脂质成分。脂质纳米粒子代表了一种相对较新的胶体药物传递系统。与传统的囊状脂质胶体系统(脂质体)相比,脂质纳米粒子的主要优势在于它们具有动态稳定性和刚性形态。

比较

脂质体和脂质纳米粒的设计确实相似,但它们在成分和功能上略有不同。两者都属于脂质纳米制剂,都是优秀的药物传递工具,可以在脂质的保护外层内输送目标成分。然而,在应用中,脂质纳米粒可以采用多种不同的形式。

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脂质纳米粒具有与脂质体类似的结构,特别适合封装各种核酸(RNA 和 DNA)。因此,它们是最常用的非病毒基因传递系统之一。在最近的研究《mRNA 脂质纳米粒 COVID-19 疫苗概述》中,研究人员采用脂质纳米粒作为 mRNA 载体,充分展示了脂质纳米粒在这一领域的重要性。

传统的脂质体通常包括一层或多层脂质双分子层,这些层环绕着含水腔体,因此被称为脂质囊泡或脂质体。然而,并非所有脂质纳米粒都具有连续的双分子层结构。一些脂质纳米粒采用胶束状结构,将药物分子包裹在非水相核心中。这种结构变化使得脂质纳米粒在不同应用中具备灵活性,可以满足不同药物输送需求。因此,脂质纳米粒作为非病毒基因递送系统和药物载体在研究和医疗领域中具有广泛的应用前景。


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Zhangshiqiang 20240409