水飞蓟素（silymarin）是提取自菊科水飞蓟属植物水飞蓟 Silybum marianum (L.) Gaertn.干燥种子的天然黄酮木脂素类化合物，水飞蓟宾是水飞蓟素的主要活性成分，占 60%～70%。水飞蓟素抗氧化性显著，具有保肝、抗癌、神经保护、调血脂、 抗衰老等广泛的药理作用，而水飞蓟素在皮肤修复方面的作用尚未引起广泛关注。但是水飞蓟素水溶性和脂溶性均差，且药物递送效率不高，严重限制了水飞蓟素的应用。脂质体有良好的生物相容性和药物包载能力，且能够降低用药剂量和药物毒性，常用于解决难溶药物溶解度问题。将水飞蓟素制备为脂质体（silymarin liposomes，SM-L）可以同时提高水飞蓟素溶解度和生物利用度，且脂质体的缓释特性可以使水飞蓟素持续发挥作用。

      1.SM-L 的制备

   选用乙醇注入法制备 SM-L ，经预实验考察得到制备方法如下：称取大豆磷脂20 mg、 胆固醇 5 mg 以及水飞蓟素5 mg，使3 者质量比为 20∶5∶5，1 mL 无水乙醇声溶解，一次快速注入10 mL 去离子水中，磁力搅拌器转速 300 r/min 搅拌 4 h，即得。除不加药物外，同法制备空白脂质体。

  2.水飞蓟宾含量测定

   2.1色谱条件  色谱柱为 Wondasil C18 柱（250  mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇-水-冰醋酸 （48∶52∶1）；检测波长 287 nm；柱温 38 ℃；体积 流量 1.0 mL/min，进样量 5 μL。

  2.2对照品溶液的配制    称取水飞蓟宾对照品 12 mg 置于 10 mL 量瓶中，甲醇溶解并稀释至刻度， 作为母液。取1mL 母液置 10 mL 量瓶中，甲醇稀 释至刻度，过 0.22 μm 微孔滤膜，即得 0.12 mg/mL的水飞蓟宾对照品溶液。

  2.3供试品溶液的配制   取 1 mL SM-L 溶液置 5  mL 量瓶中，甲醇破乳声后稀释至刻度，过 0.22  μm 微孔滤膜，即得 SM-L 破乳溶液。同法制备空白脂质体破乳溶液。

  2.4色谱测定   取空白脂质体破乳溶液、水飞蓟宾对照品溶液、SM-L 破乳溶液，各进样 5 μL，记录色谱图（图 1），实验结果证明此色谱条件下， 水飞蓟宾 A、B 峰形良好，载体辅料对水飞蓟宾测定无干扰。

微射流高压均质机

                                                                                                                            CHEN231027M