浙江微流纳米生物技术有限公司
20世纪60年代末，Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用。脂质体作用机制与制备工艺的逐步明确、完善，低毒性和低免疫原性的优点使得脂质体作为药物载体的研究备受关注。
（1）已上市或研发中的脂质体药物
1988年，前列个脂质体包裹的药物在美国进入临床试验。此后10家公司向FDA提出申请14个脂质体包裹的药物，FDA已批准了对它们进行临床试验。近年已有脂质体药物作为商品上市。
表1 国外近年已上市的注射用脂质体品种
目前己有14家外国公司进行脂质体研究和开发脂质体药物。正在被开发的主要有化疗药物，疫苗和核酸三大类脂质体药物。国外从事脂质体药物研发的公司都有自己的专利技术。除了以下表格中的公司外，另外还有Lipoxen、Neopharm、polymun、Skyepharma和Transave公司也在从事脂质体的研发工作。
表2 国外从事脂质体药物研发的公司
（2）载药脂质体的研究近况
载药脂质体是一种药物或活性成分的纳米级载体，被喻为“生物导弹”的第四代靶向给药技术。它可以集中于病变组织处释放药物以增强药效，并减少对正常组织的毒性和不良反应，目前已被广泛应用。
1）抗癌药物、抗肿瘤药物载体
研究表明，脂质体包裹的阿霉素比游离药物的毒性低50%-70%，在抑癌活性上也高许多。许多药物如丝裂霉素、氨甲喋吟、博来霉素等都已用脂质体包裹，美国FDA已批准了阿霉素脂质体TLCD99、两性霉素B、柔红霉素脂质体进入临床试验。
脂质体作为抗癌药物载体，能增加与癌细胞的亲和力、增加癌细胞对药物的摄取量，具有减少用药剂量、提高疗效、减少毒副作用的特点。
2）抗寄生虫和真菌药物载体
脂质体静脉注射后，可迅速被网状内皮系统所摄取。有些寄生虫如利什曼原虫和疟原虫进入人体后寄生于网状内皮系统。因此用脂质体包裹五价锑后，治疗实验性利什曼原虫安全而有效，其治疗剂量大也大减少。研究人员利用巨噬细胞表面存在岩藻糖一果糖受体的特点，合成了含岩藻糖的脂质体并包裹锑的化合物，治疗感染了30d利什曼原虫的仓鼠。结果表明脂质体包裹的药物作用得到了加强（抑制率55%）,含岩藻糖脂质体的作用更明显（抑制率72%）,而不用脂质体的药物作用抑制率仅为26%。
3）多肽及酶类药物脂质体
多肽、酶类药物都是生物大分子，其共同特点是在生物体内的半衰期较短，而且绝大部分不利于口服给药。
氧化物歧化酶（SOD）可以清除体内过量的氧阴离子自由基，但在体内易于被蛋白酶水解破坏。当用脂质体包裹后，其在生物体内的半衰期显著提高，脂质体还能增加细胞对SOD的摄取能力，从而更好地保护细胞免受自由基损伤。研究表明皮下注射游离IL-2的半衰期仅为6min，而脂质体包裹的IL-2为68min，且脂质体包裹的IL-2体内分布和药物代谢动力学发生很大改变。胰岛素口服后生物利用度低，而用脂质体包裹后，口服后动物血糖下降明显。
4）激素类药物载体
抗炎药醇类激素包入脂质体后具有很大的优越性，在较低剂量下浓集于炎症部位便能发挥疗效,，从而减少醇类激素因剂量过高引起的并发症和副作用。
脂质体内包含有胰岛素，包裹率为20.3%。胰岛素脂质体可抵抗胰蛋白酶对胰岛素的降解，但仍存在包封率低和药物在胃肠道失活问题。
5）疫苗载体
1974年研究人员首次报道用脂质体的免疫佐剂效应，Linuna（1995）用MDP脂质体包裹流感病毒H3N2，在使用后发现MDP脂质体疫苗可通过增强小鼠细胞免疫力以抵抗流感病毒攻击。脂质体作为疫苗佐剂可同时增强机体的体液免疫和细胞免疫能力。
6）解毒剂的载体
EDTA或EDPA可以溶解金属，治疗金属贮积病。但鳌合物不能通过细胞膜，如果将鳌合物制成脂质体剂型便有望将鳌合物转运到贮积金属的细胞中。
7）脂质体用于免疫诊断
具有荧光性如梭基荧光素包裹于脂质体中，再在脂质体上连接特异抗体。当脂质体上抗体与特异性抗原结合后，脂质体破裂，释放出荧光素，测其荧光强度，即可得到抗原含量。
碱性磷酸酶包入免疫脂质体，而酶底物在脂质体外。当免疫脂质体与抗原结合后，脂质体膜通透性改变释放出AP，AP与底物反应而显色。该法可用于定性或定量分析。可进行红斑狼疮、梅毒、乙型肝炎、单核白细胞增多症等的诊断及C-反应蛋白、免疫球蛋白、激素等药物检测。
8）脂质体用作基因治疗和核酸免疫中的DNA载体
脂质体作为一种可供选择的基因载体，能将目的DNA基因特异传递到靶细胞中。无毒、无免疫原性、可生物降解并且保护DNA质粒不被核酸酶降解。
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