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光希「双茧」小脂质体,国产护肤品新星的制备技术探讨

作者:浙江微流纳米生物 日期:2020-05-30 点击:1232
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  2019年7月16日,用“脂质体”作为关键词,通过百度搜索引擎搜索,我们可以在搜索结果首页看到“国产护肤品研创USL专利技术,光希「双茧」脂质体直达肌底养肤”这样的几篇文章。脂质体因其组成基本单元---磷脂分子亲水与亲脂的双亲性(磷脂也是人体细胞膜结构的较主要组成成分之一),这种分子可在水或油性溶剂中自发形成球状的脂质体。

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图1. 脂质体结构与包载示意图

  脂质体包裹技术(“PK医美的护肤黑科技”)在化妆品领域备受瞩目。脂质体是被化妆品、医药、食品等研究与生产领域人员广泛认可的安全、高效纳米级载体。其双亲的磷脂双分子膜,能携带亲水亲油物质,有效渗透到皮肤真皮层并在皮下缓慢释放,营养肌肤。国际著名化妆品品牌,如兰蔻、雅诗兰黛、欧莱雅、黛珂(高丝的高端品牌)等都耗巨资集中研发脂质体护肤品。


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图2. 脂质体在化妆品中的应用优势

  然而脂质体护肤品研发难度系数大,商业化生产成本高。以往的脂质体护肤品大多是采用100nm-500nm脂质体微球包裹一种亲水或亲油活性物质,并将不同比例的脂质体微球物理混合,作为活性成分添加到护肤品中。近来的大量研究表明,通过对皮肤的分辨成像显示,直径大于100nm的脂质体不能完整透过皮肤;当脂质体粒径减小时,其稳定性和透皮吸收率显著提升。

  为解决大粒径脂质体不能完全透皮的问题,光希Lightenwish位于德国的实验室历经5年、近3000次的外部实验和皮肤测试,成功研制出直径30nm、分散度小于1.3的小尺寸脂质体纳米微球和通过30nm脂质体携带多种活性物质的小脂质体(USL)纳米微球透皮递送系统。经测试,光希USL纳米微球透皮递送系统的透皮吸收效率比常规尺寸脂质体提高了一个数量级(10倍)。同时,凭借其高吸收率,停留在表皮的活性物质浓度得到了有效的降低,不容易导致皮肤敏感。

  基于这种技术,光希推出玻尿酸补水、虾青素紧致、寡肽亮肤、视黄醇控油等复合功效产品。不用注射,直接涂抹就能将功效物质递送到真皮层并作用于细胞。”

  下面我们浅析“USL小脂质体”制备所需的技术手段。使用传统脂质体制备方法制得的多为多室脂质体或者大单室脂质体,所制备的脂质体粒径在200nm-3000nm左右,对于制备小脂质体会出现无力感。那如何高效实现小脂质体的制备?

  首先通过微射流高压均质机,初步混合后的配方物料(磷脂、亲水或亲脂活性小分子、溶剂等)加压后经过微射流金刚石交互容腔白微米级的孔道,形成音速射流,在金刚石交互容腔内经过剧烈剪切、碰撞、空穴效应、对射爆炸作用,高效形成小单室脂质体;

微射流高压均质反应原理示意图.png

图3. 微射流高压均质反应原理示意图

脂质体挤出器挤出原理示意图.png

图4. 脂质体挤出器挤出原理示意图


  其次,在微射流高压均质机后连接脂质体挤出器(挤出器内安装一定孔径大小的聚碳酸酯膜),通过挤出器筛、挤、滤,高效获得相应粒径且分布集中的USL小脂质体。如果希望获得10nm的小脂质体,那么可以进行多次反应或者微射流均质机连用10nm挤出膜,以此获得10nm小脂质体。


微射流高压均质机与挤出器联用.png

图5. 微射流高压均质机与脂质体挤出器连用示例

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图6.高压均质机



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