详情介绍：
分子包裹注射剂处方筛选开发和优化
脂肪乳小中试工艺开发
脂肪乳其他制剂技术问题解决
脂肪乳申报资料的撰写和提交
阿瑞匹坦注射液：
1. 分子式
2. 处方组成
原辅料 | 用量 | % | 作用 |
阿瑞匹坦 | 0.13 | 7.2mg/ml | API |
大豆油 | 1.7 | 9.4% | 油相 |
蛋黄卵磷脂 | 2.6 | 14.4% | 乳化剂 |
油酸钠 | 0.1 | 0.55% | 辅助乳化剂，pH调节剂 |
乙醇 | 0.5 | 2.78% | 助溶 |
蔗糖 | 1.0 | 5.55% | 调节渗透压 |
注射用水 | 12 | 水相 |
3. 技术难点
处方中磷脂用量14.4% （是普通脂肪乳10倍）
乙醇量的控制工艺
终乳过滤除菌，准确控制终乳粒径范围
中试放大
丙泊酚注射液：
1. 分子式
2. 丙泊酚注射液对比
静安 | 竞安 | |||
通用名: 丙泊酚注射液 | 通用名: 丙泊酚中长链脂肪乳注射液 | |||
1% | 2% | 1% | 2% | |
丙泊酚 | 10.0克 | 20.0克 | 10.0克 | 20.0克 |
大豆油 | 100.0克 | 100.0克 | 50.0克 | 50.0克 |
中链甘油三酯 | - | - | 50.0克 | 50.0克 |
甘油 | 22.5克 | |||
蛋黄卵磷脂 | 12.0克 | |||
油酸 | 0.4-0.8克 | |||
氢氧化钠 | 0.05-0.11克 | |||
注射用水 | 加至2000ml | |||
LCT/MCT 比LCT对丙泊酚的溶解性更好
丙泊酚LCT/MCT注射液比丙泊酚注射液 (LCT)副作用更小，注射疼痛低
全球脂肪乳制剂处方分析：
药物 | 油相 | 磷脂类型 | 用量 |
丙泊酚 | 大豆油 | 蛋黄卵磷脂 (80%PC) | 1.2% |
大豆油/MCT | |||
依托咪酯 | 大豆油 (国产) | ||
大豆油/MCT (进口) | |||
氟比洛芬酯 | 大豆油 | ||
丁酸氯维地平 | 大豆油 (20%) | ||
地西泮 | 大豆油/MCT | ||
地塞米松棕榈酸酯 | 大豆油 | ||
阿瑞匹坦 | 大豆油 | 14.4% | |
罗拉匹坦-已撤市 | 大豆油/MCT | PEG-15-羟基硬脂酸 | 4.4% |
前列地尔 | 大豆油 | 高纯蛋黄卵磷脂 (PT-98T) | 1.8% |