视黄醇棕榈酸酯醇质体

醇质体被认为是脂质体的一种变体，因为它们有同样的能力完整地穿透表皮层。基本的作用机制基本上是相似的，几乎没有区别。除了作为双分子层流化剂外，乙醇还是一种化学增强剂，通过与皮肤磷脂的极性基团相互作用促进角质层破坏。然而，有报道称，醇体制剂产生的增强作用大于乙醇药物溶液产生的增强作用。

图一 醇质体结构图

皮肤角质层是阻止药物透皮吸收的最大障碍，醇质体的载药机理及透皮机制主要有两种: ①穿透机制: 醇质体囊泡载药后穿透角质层，直达皮肤深层，由于醇质体中含有高浓度的醇(乙醇，异丙醇)，所以膜有更好的流动性和柔性。醇质体可以更好的穿透皮肤，药物透皮效率提高; ②融合机制: 醇质体膜与角质层脂质具有相似的结构，可以相互融合，此时致密有序的角质层结构被破坏，同时药物从醇质体囊泡中释放出来，渗入细胞内发挥作用。

1. 实验材料

视黄醇棕榈酸酯、大豆卵磷脂、吐温-60、PBS缓冲溶液

2. 实验方法

将大豆卵磷脂、视黄醇棕榈酸酯、吐温-60加入一定比例的乙醇中溶解，在一定温度下搅拌溶解后，缓慢注入一定比例的PBS缓冲溶液，继续搅拌水合30min。然后使用超声波细胞粉碎仪在冰浴条件下进行超声，通过0.45μm微孔滤膜过滤三次，得视黄醇棕榈酸酯醇质体。

3. 实验结果

（1）视黄醇棕榈酸酯醇质体的外观形态和微观结构

利用透射电镜对采用乙醇-注入超声法制备的视黄醇棕榈酸酯醇质体进行成像。可以看出，醇质体呈球形，分别均匀，没有成团的凝聚。TEM图像估计的尺寸在100-150nm，与纳米粒度仪得到的值一致。

图二 视黄醇棕榈酸酯醇质体透射电镜图

图三 视黄醇棕榈酸酯醇质体 Zeta 电位

（2）视黄醇棕榈酸酯醇质体稳定性

取视黄醇棕榈酸酯醇质体放入棕色瓶中，室温下保存。分别在 7 d、14 d、21 d、28 d 取样进行粒径及包封率的测定，判断其贮藏稳定性。

表1 视黄醇棕榈酸酯醇质体稳定性考察

高压均质微射流

ZB 20251031