醇质体的经皮渗透研究

1. 材料

酮洛芬原料药、卵磷脂、胆固醇均为医药级;

2. 实验方法

称取酮洛芬于80 mL烧杯中，加无水乙醇使其完全溶解，称取卵磷脂于烧杯中，密封，超声，使卵磷脂溶解，在密封条件下，将其置于磁力搅拌器上，缓缓加入pH =7.0的磷酸盐缓冲液，继续搅拌30min，过0.22 μm滤膜，即得。

3. 结果

（1）粒径、Zeta 电位值及包封率的测定

图一 酮洛芬醇质体的粒径及粒径分布图

图二 酮洛芬不同载体粒径、PDI、Zeta电位值与包封率

酮洛芬醇质体的粒径分布窄( PDI =0.17) ，粒径［( 166.03 ± 0.24) nm］显著小于脂质体( 218.70 ±0.36)，这可能是由于高比例的乙醇引起，乙醇可以改变体系表面电荷，增加醇质体的空间稳定性，从而使粒径减少。醇质体粒径小的特点有助于其进行深层经皮渗透。酮洛芬醇质体和脂质体的包封率由透析法测定，分别为( 67.87 ± 0.95) % 和( 94.50±0.26) %，这可能是由于醇质体中加入乙醇使膜的流动性和渗透性增加，从而使包封率下降。

（2）体外透皮实验

图三 体外透皮实验

经皮渗透12 h后，皮肤累计渗透量由高到低依次为: 酮洛芬醇质体＞酮洛芬脂质体＞酮洛芬乙醇溶液。说明酮洛芬醇质体与脂质体相比，表现出了更好的经皮渗透效果。

醇质体的促进皮肤吸收机理目前仍不是很明确，但普遍认为与乙醇的加入有关。可能是因为乙醇改变了角质层的排列而增加了脂质分子的流动性，也可能是因为醇质体在经皮传递过程中发生了变形，从而通过紊乱的角质层。与普通脂质体相比，醇质体具有更好的包封率，穿透皮肤角质层也显著提升，但是乙醇浓度过高会破坏醇质体的囊泡结构，对醇质体的形成不利。

高压微射流均质机

ZB 20251017