化妆品透皮吸收方法

一、化学促渗透：

1.促渗透机制：

化学促透剂机制有两类：一类能改角质层生理分区；另一类能影响活性成分在角质层扩散，如乙醇、多元醇（丙二醇、丁二醇、甘油）、油酸、酯类、有机胺类、表面活性剂（非离子、阳离子、阴离子）

（1）乙醇与多元醇

短链醇(C2-C5)能增强极性分子透皮吸收，通过提高细胞内蛋白相互作用和脂质的流动性来发挥功效的，要达到良好效果一般需高添加量，与其他渗透剂共用可协同增效，在化妆品常见的多元醇有甘油，丙二醇，丁二醇，山梨醇等。

图一 乙醇示意图

（2）脂肪酸及酯类

脂肪酸促进药物渗透机理主要是作用于角质层细胞间类脂，使之发生结构变化，增加脂质流动性。如油酸，与皮肤中的脂肪酸有相似的结构，当油酸分子插入角质层类脂的脂质双分子层疏水结构时，由于其不饱和疏水链的顺式结构使双分子层扭转．形成微细的易于渗透的流动性通道。在化妆品常见的脂肪酸及酯类有水杨酸、甘露醇、硝酸甘油等。

（3）表面活性剂

表面活性剂一般分为阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。

图二 表面活性剂

阴离子表面活性剂能够与皮肤产生较强的相互作用，可改变角质层脂质双分子层结构(浓度超过临界胶团浓度时)，移除角质蛋白和溶胀角质细胞层。非离子表面活性剂可引起角质层脂质成分流动性的增加，分配进入脂质双分子层胆甾醇部分，其促渗效应是对皮肤的直接作用、活性物扩散性质、胶团形成等多种作用的综合结果。

（4）脂肪醇

脂肪醇(或称烷醇)经常用作溶媒或载体，对活性物和其它促渗剂起到溶解和均匀混合作用，单独作为促渗剂，则效果不佳。在化妆品常见的多元醇有丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、山梨醇等，一般促渗浓度为1% ~10%。

二、物理促渗透：

应用物理方法改变角质层结构从而扩大透皮途径；

（1）超声导入

通过采用低频20 kHz的超声波提高促渗过程中气泡和空洞的产生、局部升高皮肤温度、降低导入物质与皮肤间的电位能等，在短时间内增加物质的吸收，对水溶性物质的促渗效果明显，对脂溶性物质几乎无促渗作用。

（2）微针

作为皮肤微孔化的一种形式，本质上是在皮肤上形成“微小的孔”，使更大或更多的亲水分子渗透到皮肤中。使用微针的两个主要优点是插入时疼痛微小到几乎无法察觉，且对要输送的分子没有大小限制。

三、药剂学促渗透技术：

药剂学技术发展最快，内容最丰富，也是化妆品中应用最多的透皮促进技术，它包括纳米技术、脂质体、微胶囊、微乳液技术等。优势：①提高化妆品原料如不饱和脂肪酸、维生素或抗氧化剂等在配方中的稳定性；②增强某些成分的渗透性，如维生素或抗氧化剂；③提高紫外线吸收剂的功效和耐受性；④使产品更美观，例如使矿物防晒霜中的活性矿物的颗粒更小，从而不在脸上留下明显白色斑驳。

（1）脂质体

类脂双分子层在脂质体的形成过程中，亲水的头部形成膜的内外表面层，而亲油性的尾部处于膜的中间。这种特殊结构使其能够在双分子膜内部包覆脂溶性物质，囊中心及各双分子膜之间可包覆水溶性成分。

图三 脂质体

（2）纳米技术

使用纳米技术能使功效性成分转变为稳定的纳米微粒（1 nm相当于人一根头发直径的八万分之一），使功效成分更容易被皮肤吸收进入目标皮层，从而更好地发挥其作用。

纳米技术在化妆品中的主要应用方向：

直接使用纳米材料，例如纳米二氧化钛和纳米氧化锌；

纳米载体，包括纳米胶囊、聚合纳米颗粒、固体脂质纳米颗粒等；

纳米产品，如纳米乳，热力学很不稳定，具有极高的表面张力，需要耗费大量的能量。

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ZB 20250521