化妆品透皮吸收途径

1.化妆品的透皮吸收

化妆品功效成分的透皮吸收，指化妆品中的有效成分通过皮肤，并到达不同作用皮肤层发挥各种作用的过程。化妆品与药物“透皮吸收”的主要区别在于化妆品功能性成分是以经皮渗透后积聚在作用皮肤层为最终目的。大多数化妆品功能性成分需要进入皮肤，是按产品的有效性作用于皮肤表面或进入表皮或真皮，并在该部位积聚和发挥作用，不需要透过皮肤进入体循环。例如，防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面，起吸收和反射紫外线的作用：美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层，阻断黑色素的产生；而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞，使皮肤富有弹性。

2.透皮的途径

透皮的途径主要有三条：1.角质层；2.毛囊；3.汗管。其中，后两条通路经常被称为“旁路”，因为皮肤附属器与整个皮肤表面积相比，仅占1%以下，故在大多数情况下不成为主要的吸收途径。但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层，可能经由这些途径进入皮肤。

一般认为，透皮渗透的主要屏障来自角质层。有研究表明，在离体透皮实验中，将皮肤角质层剥除后，物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。在角质层中的扩散途径又有两种：1.通过细胞间隙扩散；2.通过细胞膜的扩散。一般认为，脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散：而水溶性、极性物质易通过角质细胞扩散。其中，细胞间隙虽然仅占角质层总容积的30%左右，但因其脂质的阻力较角质细胞小，所以在经皮渗透过程中起主要作用。

图一 经皮吸收途径

3.透皮吸收技术

（1）乳液技术

微乳液是指粒径在10nm-100nm的两种不混溶液的透明分散体系，是热力学稳定的透明溶液。由于微乳液的粒子细小，容易渗入皮肤，与普通乳状液相比，其界面张力小，通常可达到10^-2mN/m-10^-6mN/m,具有非常强的乳化和增溶能力，可以通过微乳液的增溶性提高功效成分的稳定性和效力。微乳液在化妆品中的应用较重要的一个方面是香精和精油的加溶。

此外，多重乳液(W/O/W和O/W/O)也被认为是一种理想的化妆品体系，它可同时包含多种有效成分，对皮肤温和，是功能性和美容性兼有的分散体系。但是，由于多乳状液固有的复杂性，并未得到广泛应用。

（2）渗透促进剂

添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。透皮吸收促渗剂有助于功效成分克服皮肤角质层的障碍，可逆地改变皮肤角质层的屏障作用，且不损伤任何活性细胞，达到增加药物在皮肤的溶解度，使药物透皮吸收率增加的目的。

促渗剂又分为化学渗透促进剂、中药渗透促进剂和复合渗透促进剂。其中化学渗透促进剂(eg.氮酮、有机酸、表面活性剂类等)应用范围较广，但是当用量较大或长时间使用会引起刺激。中药透皮促渗剂(eg.杜香萜烯、桉叶油、薄荷、丁香等)在近年来因具有副作用小等优点而日益受到关注，其促透效果往往不如化学促透剂，但由于中药本身具有的功效，所以它也是化妆品中的"宠儿"。复合促透剂是当前研究的热点，它既有不同化学促透剂之间的复配，不同中药促透剂之间的复配，也有化学促透剂与中药促透剂的合用，从而取得采用单一促渗剂时无法达到的效果。

图二 渗透促进剂的作用机理

（3）水合技术

皮肤的水合作用通常有利于经皮吸收。这是因为当提高角质层细胞的角蛋白中含氮物质的水合力后，细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，物质的渗透性增加，这时水溶性和极性物质更容易从角质层细胞透过。所以，在化妆品中经常加入保湿剂(eg.丙二醇、甘油),来提高有效成分的吸收；或常采用贴式的面膜使局部皮肤封闭起来，成为隔绝湿气的屏障(汗水不能通过),使皮肤水合化程度增加。

（4）脂质体

脂质体是由类脂组成的双分子层的空心小球，类脂是一种天然表面活性剂，具有独特的亲水亲油结构。例如卵磷脂，分散在水中时会自发地形成空心的双层球，两亲分子的亲水基定向地指向空心小球的内部和其外表层，亲油基则指向双层结构的中间部分,在球的内部密封亲水的活性成分，而在双层膜的中间则可加载油溶成分。

脂质体可以软化角质，使包封物到达作用的部位，并能在皮肤表面形成保护膜，保湿润肤。正是由于这些优异性能、脂质体在化妆品中的应用已引起人们极大关注。目前，采用脂质体包埋活性物的产品主要有：包埋β-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物岐化酶(SOD)、辅酶Q10和维生素E及其衍生物等。

（5）环糊精

功效成分制成β-环糊精包含物，可增加其溶解性能，从而使渗透系数增大，改变其在皮肤内的分配。对于水溶性物质来说，角质层是透皮吸收的一大障碍，利用具有表面活性的烷基化环糊精，可使能量降低，透皮吸收增加。

茶树油的β-环糊精复合物适合于清洁皮肤与处理痤疮，表现出很好的稳定性。复合物防止茶树油中活性物的挥发。这种易挥发的活性成分，因为体温和皮肤湿度的触发释放而渗入皮肤。此外，环糊精还能改变产品中的茶树油性能，掩盖不良气味。此外，用γ或β-环糊精与维生素E以1:2的摩尔比通过物理混合成复合物后，与没有复合的维生素E相比较，复合物的稳定性增加，并增强了对紫外线和温度的抵抗能力。

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