高效药物的脂质体靶向递送

强效药物对健康组织具有相当大的不良副作用和细胞毒性，因此需要开发新的药物传递系统来改善药代动力学并导致负载药物的选择性分布。靶向脂质体制剂的引入为改善药物向癌细胞的传递、穿透血脑屏障和基因治疗提供了潜在的解决方案。本文将重点介绍过去十年来靶向脂质体在高效药物方面的潜在应用和研究。

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在各种脂质体修饰中，主动靶向作为一种有用且常见的策略出现，以增强脂质体递送系统所需的特性，如靶向能力、增加选择性、增加细胞内化、延长暴露时间、最小化副作用和提高治疗指数。不同类型的脂质体药物递送系统，包括常规的、聚乙二醇化的、配体靶向的和治疗性的脂质体,都包裹着一个水核，并基于它们的它们结构多样，既能携带疏水药物(在磷脂双分子层中)，也能携带亲水性药物药物(在其腔内)。

图二 不同类型的脂质体药物递送系统

越来越多地使用强效药物来治疗致命疾病已成为一个严重问题。由于它们对健康和正常组织的不良副作用和损害，导致了在使用上的根本性的限制。因此，随着强效化学药物的广泛副作用的出现以及改善其治疗方法的迫切需要，在过去的30年里，被称为脂质体的封闭磷脂双层结构作为一种药物载体受到了极大的关注。使用脂质体介导的递送减少毒性，并通过改变治疗指数提高疗效。此外，在体外、体内和临床数据中，将脂质体的被动靶向和主动靶向结合在一起已经显示出有希望的结果，如降低全身毒性、增加细胞摄取、选择性药物靶向和控释。下表是使用靶向脂质体递送的高效化学药物，蛋白质和核酸药物。

图三 使用靶向脂质体递送的高效化学药物

图四 使用靶向脂质体递送的蛋白质类药物

图五 使用靶向脂质体递送的核酸类药物

微射流高压均质机

ZB 20241009