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脂质体在经皮系统中的研究进展

作者:浙江微流纳米生物 日期:2024-07-05 点击:296
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脂质体(liposome)是指将有效成分包封于类脂质双分子层内而形成的微型球状载体。其中水溶性成分可包裹在磷脂的内水相,脂溶性成分可包裹在磷脂双分子层间。脂质体是具有双层膜的封闭式粒子,自身聚集性脂类分子包封药物及有效成分,根据其粒径和结构可分为大单室脂质体(largeunilamellar vesiclesLUV,>100 nm)、小单室脂质体(small unilamellar vesiclesSUV20100 nm)和多室脂质体(multilamellar vesiclesMLV,>500 nm),医学应用中较多为SUV

 

脂质体结构与类型 

脂质体结构与类型

常见脂质体透皮机制:

脂质体的透皮机制包括:①穿透机制:完整的脂质体可携带药物通过两大透皮给药途径进入体内参与血液循环,但由于脂质体具有差异性,使药物分子透皮深度也不同。②水合机制:磷脂具有很强的水合作用,局部使用大量脂质体使皮肤水合作用增强,角质细胞间隙变大,脂质双层中疏水性尾部排列紊乱,最终脂溶性药物通过扩散和毛细吸力作用进入细胞间隙。③融合机制:脂质体的磷脂与角质层中的脂质融合,其屏障作用发生逆转,角质层形成扁平的颗粒状结构,包封有药物的脂质体顺利通过脂质颗粒的间隙,促进药物透皮吸收.

常见脂质体透皮机制 

A--药物的自由扩散;B--脂质体的渗透增强作用;C--融合机制;D--穿透机制;E--皮肤附属器透皮

脂质体经皮给药系统:

经皮给药系统(transdermal drug delivery systems)是药物通过皮肤吸收进入人体血液循环并达到有效血药浓度、以实现疾病预防或治疗的药物递送系统。药物通过两种途径进入皮肤真皮层,即表皮途径和附属器途径,其中表皮途径又分为通过细胞间隙扩散和穿过细胞内扩散。药物通过表皮途径进入人体时,角质层是其主要障碍,脂质体作为储药库累积在角质层,相较于传统的乳剂、搽剂、软膏相比,渗透性更好。

 

A--脂质体;B--类脂质体;C--醇质体;D--传递体

A--脂质体;B--类脂质体;C--醇质体;D--传递体

脂质体化妆品优点:

脂质体化妆品相较于传统化妆品,具有以下优点:1.可载水溶性和脂溶性的活性物质传递到皮肤深层,解决了在化妆水或面膜液中添加油相的问题,同时也解决了传统化妆品中活性成分仅停留在皮肤角质层,难以改善皮肤状态的根本性问题;2.可缓慢释放,增加活性成分对皮肤的作用时间,这是因为包覆有油溶性和水溶性的各种活性成分和营养物质的脂质体,与生物膜结构组成相似,磷脂双分子层形成的囊泡结构具有弹性,可穿透皮肤到达深层,被包覆的有效成分在表皮、真皮内沉积而形成储存库,作用于皮肤基底层,在细胞内外直接、持久的发挥作用;3.可保持皮肤湿润,脂质存在于皮肤角质细胞之间,填充了细胞间隙,阻挡皮肤内水分向外扩散,由此可保持水分、柔软皮肤;4.可减少多余脂肪和毒素在皮肤上的沉积,湿润角质化的组织,以达到护肤的目的.

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