环孢素及其制剂简介-技术日志-苏州微流纳米生物技术
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环孢素及其制剂简介

作者：浙江微流纳米生物 日期：2021-12-28 点击：4270
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环孢素的作用机制分为免疫介导和非免疫介导两个方面。环孢素的免疫抑制作用机制包括环孢素与t淋巴细胞膜上的高亲和力受体蛋白结合，被动弥散通过细胞膜，在分子水平上抑制白介素二的转录，进而抑制白介素二生成及其受体的表达，使t细胞的聚集作用减弱，从而减少其他细胞因子的产生和聚集，炎症反应减轻或消失。非免疫介导的机制为减少肾血流量，降低肾小球滤过压力。

环孢素的不同剂型已获得开发乃至相继面市。其中包括环孢素胶囊、环孢素胶囊Ⅱ、环孢素软胶囊、环孢素滴眼液、环孢素滴眼液(0.05%)、环孢素滴眼液(Ⅱ)、环孢素眼用乳剂、环孢素注射液、环孢素口服溶液、环孢素A眼凝胶、环孢素眼用凝胶、眼玻璃体内注射用环孢素微球、环孢素缓释颗粒、环孢素注射用乳剂、环孢素脂肪乳注射液、环孢素乳状滴眼液。相关具体信息详见下表

 

受理号药品名称注册分类申请类型承办日期 企业名称办理状态
A20000130环孢素胶囊化药新药2000-10-25雅培制药有限公司北京办事处审批完毕
CXHL0900258环孢素胶囊Ⅱ化药5新药2009-11-02沈阳红旗制药有限公司制证完毕－已发批件
J0300992环孢素软胶囊化药进口再注册2004-03-12香港诺华制药有限公司北京代表处已发批件
CXHS0501511环孢素滴眼液化药2新药2005-06-25华北制药集团新药研究开发有限责任公司已发批件
CXHL0900242环孢素滴眼液(0.05%)化药3.1新药2009-10-26华北制药集团新药研究开发有限责任公司制证完毕－已发批件
CXHS1200018环孢素滴眼液(Ⅱ)化药3.1新药2012-04-23沈阳兴齐眼药股份有限公司制证完毕－已发批件
X0305812环孢素眼用乳剂化药3.3新药2004-06-29山东省医疗器械研究所已发批件
H20010124环孢素注射液化药进口2001-07-20香港诺华制药有限公司北京代表处审批完毕
Y0303120环孢素口服溶液化药补充申请2004-10-09福建科瑞药业有限公司已发批件
CXHL0700544环孢素A眼凝胶化药3.1新药2008-03-04兆科药业(合肥)有限公司制证完毕－已发批件
CXL20021662环孢素眼用凝胶化药4新药2004-06-11沈阳市兴齐制药有限责任公司已发批件
CXHL0900062眼玻璃体内注射用环孢素微球化药2新药2009-06-22北京世桥生物制药有限公司制证完毕－已发批件
CXHL1000111环孢素缓释颗粒化药5新药2010-04-23安徽省药物研究所制证完毕－已发批件
JXHL1400182环孢素注射用乳剂化药进口2014-06-12NeuroVive Pharmaceutical AB(publ;Fresenius Kabi Austria Gmbh;通化济达医药有限公司制证完毕－已发批件
CXHL1600269环孢素脂肪乳注射液化药2.2新药2017-01-26四川科伦药业股份有限公司制证完毕－已发批件
JTH2100020环孢素乳状滴眼液化药
2021-01-20参天制药（中国）有限公司

待审批

表1.环孢素相应剂型的首条查询结果

环孢素的参比制剂主要集中于NOVARTIS，AURINIA，SANTEN，ALLERGAN，SUN PHARM等大型医药企业。

申请号产品号商品名活性成分 剂型/给药途径规格/剂量申请机构 批准时间 参比制剂标准制剂市场状态TE 
(NDA) 050625002SANDIMMUNECYCLOSPORINECAPSULE;ORAL100MGNOVARTIS1990-03-02YesYesRXAB2
(NDA) 050625001SANDIMMUNECYCLOSPORINECAPSULE;ORAL25MGNOVARTIS1990-03-02YesNoRXAB2
(NDA) 050715002NEORALCYCLOSPORINECAPSULE;ORAL100MGNOVARTIS1995-07-14YesYesRXAB1
(NDA) 050715003NEORALCYCLOSPORINECAPSULE;ORAL50MG NOVARTIS1995-07-14YesNoDISCN
(NDA) 050715001NEORALCYCLOSPORINECAPSULE;ORAL25MGNOVARTIS1995-07-14YesNoRXAB1
(NDA) 213716001LUPKYNIS PVOCLOSPORINCAPSULE;ORAL7.9MGAURINIA2021-01-22YesYesRX
(NDA) 050574001SANDIMMUNECYCLOSPORINESOLUTION;ORAL100MG/MLNOVARTIS1983-11-14YesYesRXAB2
(NDA) 050716001NEORALCYCLOSPORINESOLUTION;ORAL100MG/MLNOVARTIS1995-07-14YesYesRXAB1
(NDA) 050573001SANDIMMUNECYCLOSPORINEINJECTABLE;INJECTION50MG/MLNOVARTIS1983-11-14YesYesRXAP
(NDA) 214965001VERKAZIA PCYCLOSPORINEEMULSION;OPHTHALMIC0.1%SANTEN2021-06-23YesYesRX
(NDA) 050790001RESTASIS PCYCLOSPORINEEMULSION;OPHTHALMIC0.05%ALLERGAN2002-12-23YesYesRX
(NDA) 050790002RESTASIS MULTIDOSE PCYCLOSPORINEEMULSION;OPHTHALMIC0.05%ALLERGAN2016-10-27YesYesRX
(NDA) 210913001CEQUA PCYCLOSPORINESOLUTION;OPHTHALMIC0.09%SUN PHARM2018-08-14YesYesRX
(NDA) 050625003SANDIMMUNECYCLOSPORINECAPSULE;ORAL50MGNOVARTIS1992-11-23YesNoRXBX

表2.环孢素参比制剂查询结果[美国橙皮书]

环孢素的参比制剂处方为部分可获取状态，仅供参考。


申请号商品名申请机构规格/剂量活性成分非活性成分
(NDA) 214965VERKAZIA PSANTEN0.1%CYCLOSPORINECetalkonium chloride, Glycerol, Medium-chain triglycerides, Poloxamer 188, Sodium Hydroxide to adjust pH, Tyloxapol and Water for Injection.
(NDA) 213716LUPKYNIS PAURINIA7.9MGVOCLOSPORINalcohol, Vitamin E polyethylene glycol succinate (NF), polysorbate 40 (NF),medium-chain triglycerides (NF), gelatin, sorbitol, glycerin, iron oxide yellow, iron oxide red, titanium dioxide, and water.
(NDA) 210913CEQUA PSUN PHARM0.09%CYCLOSPORINEPolyoxyl 40 Hydrogenated Castor Oil, Octoxynol-40, polyvinylpyrrolidone,sodium phosphate monobasic dihydrate, sodium phosphate dibasic anhydrous, sodium chloride, water for injection, and sodium hydroxide or hydrochloric acid to adjust pH.
(NDA) 050790RESTASIS MULTIDOSE PALLERGAN0.05%CYCLOSPORINE glycerin; castor oil; polysorbate 80; carbomer copolymer type A;purified water; and sodium hydroxide to adjust pH.
(NDA) 050790RESTASIS PALLERGAN0.05%CYCLOSPORINEglycerin, castor oil, polysorbate 80, carbomer 1342, purified water, and sodium hydroxide to adjust the pH.
(NDA) 050716NEORALNOVARTIS100MG/MLCYCLOSPORINEalcohol, USP dehydrated(11.9% v/v) ,Corn oil-mono-di-triglycerides, polyoxyl 40 hydrogenated castor oil NF, DL-α -tocopherol USP, propylene glycol USP.
(NDA) 050715NEORALNOVARTIS25MGCYCLOSPORINEalcohol, USP dehydrated(11.9% v/v) ,Corn oil-mono-di-triglycerides, polyoxyl 40 hydrogenated castor oil NF, DL-α-tocopherol USP, gelatin NF, glycerol, iron oxide black, propylene glycol USP, titanium dioxide USP,carmine, and other ingredients.
(NDA) 050625SANDIMMUNENOVARTIS25MGCYCLOSPORINEalcohol, USP dehydrated(max 12.7% by volume),corn oil, gelatin, iron oxide red, linoleoyl macrogolglycerides, sorbitol, and titanium dioxide. May also contain glycerol.
(NDA) 050625SANDIMMUNENOVARTIS100MGCYCLOSPORINEalcohol, USP dehydrated(max 12.7% by volume),corn oil, gelatin, iron oxide red, linoleoyl macrogolglycerides, sorbitol, and
titanium dioxide. May also contain glycerol. 100 mg capsules may contain iron oxide yellow.
(NDA) 050574SANDIMMUNENOVARTIS100MG/MLCYCLOSPORINEalcohol, Ph. Helv. (max 12.5% by volume),olive oil, Ph. Helv./Labrafil M 1944 CS (polyoxyethylated oleic glycerides) vehicle.
(NDA) 050573SANDIMMUNENOVARTIS50MG/MLCYCLOSPORINE*Cremophor ® EL (polyoxyethylated castor oil)650 mg,alcohol, Ph. Helv(32.9% by volume),nitrogen qs.


表3.环孢素的参比制剂处方

随着科研技术（如高压均质）的创新，环孢素在脂肪乳等新剂型上的应用前景将更为广泛！

Genizer微射流纳米高压均质机

图1.Genizer微射流纳米高压均质机



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Jin211228M



 

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