作为一种高效、低毒与广谱的抗肿瘤药物，紫杉醇（PTX）可选择性地抑制微管解聚，从而停滞有丝分裂，使细胞死亡。紫杉醇较差的水溶性使得传统剂型中添加氢化蓖麻油与无水乙醇，这也引起了严重的不良反应，限制其临床应用。随着微射流高压均质等新兴技术的发展，紫杉醇的不同剂型也相继面世。

图1 微射流高压均质机

　　紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型三种剂型主要在于辅料的区别，从而赋予了不同的药物特性。

图2  紫杉醇

1.疗效与药物特性

　　紫杉醇在多种肿瘤化疗原则均作为一线用药。

　　紫杉醇脂质体可漏出到癌组织周围的血管外空间，直接在生长的实体瘤内释放药物。动物实验结果显示，脂质体剂型比游离剂型的浓度更高。临床疗效上与紫杉醇注射液无显著差异，但毒性大幅度降低。

　　紫杉醇白蛋白结合型靶向性显著优于脂质体剂型，临床实验结果显示对乳腺癌的疗效优于紫杉醇注射液。

2.用法用量和输注要求

　　紫杉醇注射液在临用前需将本品稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中，用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管，并通过所连接的过滤器过滤完后，静脉滴注3小时。

　　紫杉醇脂质体使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，上振摇五分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。

　　紫杉醇白蛋白结合型每瓶用0.9%氯化钠注射液20ml分散溶解，分散溶解后瓶内溶液应成乳白色，无可见微粒的匀质液体。抽取适当用量注入到新的无菌聚氯乙烯或非聚氯乙烯输液袋中进行静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

3.不良反应与预处理

　紫杉醇注射液

　　聚氧乙基代蓖麻油会在体内降解，释放组胺引起过敏反应，发生率为11-20%。严重过敏反应发生率为2%。用药前必须进行预处理：用本品治疗前12级6小时左右给予地塞米松20mg口服，或在用本品之前30-60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明（或其同类药）50mg，在用本品之前30-60分钟左右静注或深部肌肉注射；在注射本品之前30-60分钟给予静脉滴注西咪替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。

　紫杉醇脂质体

　　国内说明书仍要求在使用本品前30分钟，进行预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西咪替丁300mg。

　紫杉醇白蛋白结合型

　　过敏发生率极低，无需预处理。毒性均低于紫杉醇注射液和紫杉醇脂质体。

表1 紫杉醇制剂的参数比较

小结

　　紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型三种药物的疗效逐渐增强，不良反应发生率和严重程度逐渐降低。在临床使用这三种剂型中需注意区别，以保证用药安全。

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