浙江微流纳米生物技术有限公司
纳米中药这一概念是由徐辉碧､杨祥良和谢长生 3 位教授在普通中药牛黄的加工制备过程中发现并提出的。纳米中药是指利用纳米技术制造的粒径小于 100 nm 的中药有效成分､有效部位､原药及其复方制剂｡将纳米技术引入中药的研究,开发具有自主知识产权的中药新剂型，为解决传统中药剂型存在的体内生物利用度低、剂型单一落后等问题和中药现代化研究的发展提供了一个新的研究思路和方法。
中药是我国历史沉淀与传承的瑰宝，与纳米技术结合，产生的纳米中药方向是中药研究的新思路。由于纳米粒子的小尺寸效应，纳米化中药药物后，可改善药物溶解速率，提高药物的缓释性、靶向性。药物或包覆药物的载体处于纳米级别，使得纳米中药具有新特性，从而引起人们的广泛关注和兴趣。
纳米中药特点
(1) 提高药物的生物利用度
纳米中药的比表面积大，其暴露于介质中的表面积增大，使得药物在介质中的溶解度增大；纳米中药的尺寸小，药物在体内的分布变大，从而使得药物在体内的生物利用度提高。
(2) 增强药物靶向性
正常组织中的血管内皮间隙小、结构完整性好，大分子类物质和颗粒很难透过血管壁；肿瘤组织中血管很丰富且血管壁的间隙较大、结构不够完整，使得淋巴回流在肿瘤组织中缺失，大分子类物质和颗粒在肿瘤组织部位具有选择性的高通透性和滞留性。这种现象被命名为肿瘤组织的高通透性和滞留效应 (enhanced permeability and retention effect，EPR)。这一效应促进了大分子类物质在体内肿瘤部位的选择性分布，从而增加药效并减少药物对其他部位的副作用。10 ~ 500 nm的粒子能在肿瘤部位富集，从而使药物直接作用于肿瘤组织，这一现象属于被动靶向，靶向过程如下图所示。
图1 载药纳米粒子被动靶向示意图
(3) 使药物具有缓释作用
采用纳米技术，将纳米中药和纳米载体经过处理制备为缓释剂，可以使药物具有缓释和控释功能。载药纳米粒子通过某种方式进入体内后，载体内的药物通过囊壁沥滤，渗透和扩散方式从纳米囊中释放出来。除此之外，纳米载体还可以对药物起到保护作用，防止药物降解酶对药物的降解，从而使药物在体内的半衰期增加，药物在体内的作用时间延长。
(4) 增强药物原有功效，增加药物新的功效
药物达到纳米级后，药物的单元尺寸发生了变化，有可能对药物的作用效果产生影响。当中药物被加工到纳米尺寸之后，药物细胞内原有的一般情况下不能被释放出来的一些活性成分因为药物细胞壁的破裂而被释放出来，可能会使纳米中药具有新的作用效果。
(5) 增加药物的稳定性
纳米载药系统可以增加药物的化学稳定性。药物被载体包裹后形成了相对封闭的环境，能够有效地防止氧化､还原､水解､光解等化学变化所引起的药物稳定性降低。其次，纳米载药系统则可因载体的存在将药物相对完整地输送到药物作用部位。
(6) 降低药物在体内的毒副作用
载药纳米粒子的靶向性使药物在病理部位浓度增加的同时在全身其他组织的浓度降低，很大程度上降低了药物在体内的毒性。
(7) 提高传统给药途径的疗效
药物敷贴疗法属于中医外治方法的其中一种，与现代疗法中的经皮给药类似。如何使更多的药物透过皮肤进入人体内的血液循环，从而提高药物在体内的作用效果，是药物敷贴疗法的难点之一。而纳米技术使药物能更好地透过皮肤屏障成为可能｡纳米中药的尺寸小，比表面积大，具有较大的选择吸附能力，可能有更强的穿透皮肤的能力，从而使更多的纳米中药穿透皮肤屏障，进入体内的血液循环。
中药单一有效成分纳米化的类型
(1) 固体脂质纳米粒 (SLN)
SLN是由固体脂质制备的粒径在50 ~1000 nm的纳米载药系统，常温下为固态。SLN以多种类脂材料 (如各种饱和脂肪酸､硬脂酸及卵磷脂等)为载体，通过声、高剪切乳匀法或微射流高压均质乳化法将亲脂性药物包裹制成固体颗粒｡
图2 Nanogenizer实验型微射流高压均质乳化设备
(2) 纳米脂质体
脂质体是由磷脂､胆固醇等膜材形成的类似生物膜结构的双分子层小囊。其免疫原性低，在体内循环时不容易被免疫清除，也不会产生具有毒副作用的代谢产物。纳米脂质体是一类直径大小在10至数百纳米之间的脂质体。由于其特殊的尺度范围和生物相容性，纳米脂质体被广泛应用于肿瘤防治的临床前研究和临床应用。
图3 脂质体
(3) 纳米微囊和纳米微球
纳米微囊和纳米微球是利用天然的或合成的高分子材料作为载体(如甲基纤维素､聚乳糖､壳聚糖､明胶等) 将固态或液态药物包裹，制备成纳米微囊或纳米微球。主要制备方法有乳化-溶剂挥发法､沉淀法､离子交联法､固相分散法等。
(4) 聚合物胶束
聚合物胶束 (polymeric micelles)是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液，具有疏水性内核及亲水性外壳。亲水段常用的材料有聚乙二醇 (PEG)、聚氧化乙烯(PEO)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等；疏水段常用的材料有聚丙烯、聚苯乙烯等｡目前研究较多的是PLA与PEG的嵌段共聚物PLA-PEG，而壳聚糖及其衍生物由于其良好的生物相容性和降解特性正备受关注。
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